题目内容
（请给出正确答案）
[单选题]
不能使脂溶性药物增加水溶性的措施是（）。
A.结构中形成羧酸，如辛伐他汀变成辛伐他汀酸
B.结构中增加羟基，如阿托伐他汀变成经基阿托伐他汀
C.结构中脱甲基化，如氟西汀变成去甲氟西汀
D.结构中形成酯，如头孢呋辛变成头孢呋辛酯
E.结构中增加葡萄糖醛酸形成苷，如莫西沙星变成莫西沙星葡萄苷酸
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（请给出正确答案）
A.结构中形成羧酸，如辛伐他汀变成辛伐他汀酸
B.结构中增加羟基，如阿托伐他汀变成经基阿托伐他汀
C.结构中脱甲基化，如氟西汀变成去甲氟西汀
D.结构中形成酯，如头孢呋辛变成头孢呋辛酯
E.结构中增加葡萄糖醛酸形成苷，如莫西沙星变成莫西沙星葡萄苷酸
答案
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第1题
A.分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性增大
B.药物结构中含有卤素等原子时，药物的脂溶性增大
C.当药物分子中引入羧基时水溶性加大，此时脂水分配系数下降
D.药物结构中引入烃基时脂溶性增加，此时脂水分配系数降低
E.一般药物在脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高
第2题
A.使化合物水溶性增加
B.使化合物脂溶性增加
C.使化合物解离度增加
D.使化合物易透过血脑屏障，增加中枢作用
E.一般可使药物作用时间延长
第3题
基质影响药物直肠吸收的正确表述是（）。
A．油性基质对脂溶性药物释放快
B．水性基质对水溶性药物释放快
C．表面活性剂可以增加药物的吸收
D．表面活性剂可以减少药物的吸收
E．药物的吸收与基质性质无关
第4题
A、可促进脂溶性过强的药物的吸收
B、可通过与带有强极性基团的酸成酯的方式达到增加药物水溶性的目的
C、通过增加药物的水溶性，可改变药物的剂型
D、增加药物的水溶性制成的前药必须具有较高的溶液稳定性
第5题
A.饭后服用维生素B2将使生物利用度提高
B.无定型药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度
C.药物微粉化后都能增加生物利用度
D.药物脂溶性越大，生物利用度越差
E.药物水溶性越大，生物利用度越好
第6题
A.药物分子中引入烃基，可增加代谢位阻，增加药物稳定性
B.药物分子中引入卤素，脂溶性增强，在体内作用时间延长
C.引入羟基可增加药物的水溶性，增强与受体的结合力
D.药物分子中羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收
E.胺类药物的氮原子上含有未共用电子对，显弱酸性，易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐
第7题
A.水溶性药物更容易透过生物膜被吸收
B.水溶性药物吸收后迅速进入胞浆，不会沿着生物膜传输，不会通遇药物代谢酶，因此一般无需被CYP450酶代谢
C.水溶性药物的吸收一般依赖可溶性载体(SLC)的主动转运
D.脂溶性化合物通常会被ABC转运体(如P-糖蛋白)转运，且多数属于外排转运体
E.水溶性药物多数以原型形式经肾脏排泄
第8题
A.妊娠12周前，胎儿体液含量较高而脂肪含量较小，故水溶性药物分布容积较大，脂溶性药物分布容积较少
B.妊娠晚期，胎儿体内细胞外液明显减少，脂肪含量增多，脂溶性药物分布增加
C.胎儿的血浆蛋白含量高于母体，故结合型药物比例较高，不易进入胎儿组织，胎儿对药物的敏感性降低
D.胎儿的肝、脑等器官占身体的比例相对较大，血流量多，故肝脏药物分布较多，容易产生首关效应
E.胎儿的血脑屏障尚未发育完全，药物易进入中枢神经系统
第10题
可以通过血脑屏障的药物是()
A、脂溶性高、分子量较小
B、脂溶性低、分子量较小
C、脂溶性低、分子量较大
D、水溶性高、分子量较大
E、脂溶性高、分子量较大
